Opis produktu
Surwodutyd silnie aktywuje receptory GLP-1 i glukagonu z dużą siłą (EC₅₀ w zakresie subnanomolowym) w testach komórkowych.
Ten podwójny mechanizm zapewnia zrównoważony efekt metaboliczny: stymulację zależnego od glukozy wydzielania insuliny (poprzez GLP-1R) oraz zwiększenie wydatku energetycznego i wykorzystania tłuszczu (poprzez GCGR).
Peptyd jest modyfikowany dikwasowym łańcuchem tłuszczowym C18 przyłączonym poprzez hydrofilowy łącznik, co znacząco wydłuża jego okres półtrwania poprzez promowanie silnego wiązania z albuminą surowicy.
Modyfikacja ta umożliwia przedłużenie czasu trwania in vivo, co czyni ją bardziej odpowiednią do badań nad chronicznym metabolizmem.
Surwodutyd zawiera niekanoniczny aminokwas (kwas 1-aminocyklobutano-1-karboksylowy, „Ac4c”) w pozycji 2, który chroni go przed degradacją przez peptydazę dipeptydylową-4 (DPP-4).
Posiada również amidację C-końcową, co dodatkowo zwiększa jego stabilność.
● W modelach gryzoni survodutide zmniejsza masę ciała i apetyt w sposób zależny od dawki.
● Przedkliniczne dane in vivo wykazują silną skuteczność w walce z otyłością, osiągniętą zarówno poprzez zwiększone wydatkowanie energii, jak i zmniejszone spożycie pokarmu.
● Przy długotrwałym dawkowaniu obniża także poziom glukagonu w krążeniu.
Według danych dostawcy:
● U myszy (dawkowanie SC) Survodutide charakteryzuje się Tₘₐₓ wynoszącą ~7 godzin, a u psów ~51 godzin.
● Długi czas przebywania wspiera trwałe zaangażowanie metaboliczne w modelach zwierzęcych.
Dostępny na rynku do celów badawczych surwodutide jest dostarczany w czystości ≥ 98% (HPLC), według kilku dostawców.
Jest dostępny w postaci białego lub prawie białego liofilizowanego proszku.
| Parametr | Opis |
| Numer CAS | 2805997-46-8 |
| Nazwa produktu | Surwodyd (BI-456906) |
| Formuła molekularna | C₁₉₂H₂₈₉N₄₇O₆₁ |
| Masa cząsteczkowa | ~ 4231,6 Da |
| Struktura peptydu | 29 aminokwasów z dikwasowym ogonem tłuszczowym C18 w Lys-24 i niestandardowym aminokwasem (Ac4c) w pozycji 2. |
| Wygląd | Liofilizowany proszek o barwie białej do białawej |
| Przechowywanie | −20°C, chronić przed światłem i wilgocią |
● Czystość: ≥98% (HPLC) według AdipoGen Life Sciences.
● Forma: Liofilizowany proszek.
● Wygląd: Biały do prawie białego.
● Rozpuszczalność: Łatwo rozpuszczalny (dostawca raportuje do ~10 mg/ml w typowym buforze)
● Rozmiary fiolek: Zwykle 1 mg, 5 mg, 10 mg od dostawców odczynników badawczych.
● Opakowanie: Zamknięte fiolki, przechowywane w niskiej temperaturze w celu zapewnienia stabilności.
● Okres trwałości: Według dostawcy: stabilny przy przechowywaniu w temperaturze –20°C.
1. Badania nad otyłością i przeciwdziałaniem otyłości
Surwodutyd jest aktywnie stosowany w badaniach przedklinicznych i translacyjnych ukierunkowanych na otyłość ze względu na jego silną zdolność do zmniejszania spożycia pokarmu i zwiększania wydatku energetycznego.
2. Badania nad cukrzycą typu 2 (T2D).
Ze względu na podwójną aktywność receptora GLP-1 i glukagonu jest obiecującym kandydatem do badania nowych podejść terapeutycznych poprawiających kontrolę glikemii i wydzielanie insuliny.
3. Niealkoholowa stłuszczeniowa choroba wątroby (NAFLD) / MASH (NASH)
Surwodutyd jest badany w badaniach nad metabolicznymi chorobami wątroby, w tym stłuszczeniowym zapaleniem wątroby, ze względu na jego wpływ na metabolizm i prawdopodobnie modulację zwłóknienia.
4. Badania metabolizmu energetycznego
Badania nad podstawowym tempem metabolizmu, funkcją tkanki tłuszczowej i wydatkiem energetycznym mogą wykorzystać surwodutide do badania termogenezy i metabolizmu za pośrednictwem glukagonu.
5. Rozwój terapii peptydowej
Surwodutyd służy jako matryca dla długo działających peptydów agonistycznych o podwójnym receptorze. Jego konstrukcja (koniugacja kwasów tłuszczowych + zmodyfikowane aminokwasy) zapewnia wgląd w inżynierię leków peptydowych nowej generacji.
