Opis produktu
● Podwójny agonizm GLP-1R/GCGR
Mazdutyd działa zarówno na peptyd glukagonopodobny jak i na receptory glukagonu. To podwójne działanie umożliwia jednoczesną regulację kontroli glikemii (poprzez GLP-1R) i tempa metabolizmu/wydatku energetycznego (poprzez GCGR).
● Projekt o długotrwałym działaniu
Peptyd jest modyfikowany dikwasem tłuszczowym (C20) sprzężonym poprzez hydrofilowy łącznik, co znacząco zwiększa jego okres półtrwania w osoczu poprzez promowanie wysokiego wiązania albumin.
● Silna aktywność biochemiczna
- Wiązanie ludzkiego GCGR: Ki = ~17,7 nM; mysz GCGR: ~15,9 nM Biomol GmbH - sklep Life Science
- Wiązanie ludzkiego GLP-1R: Ki = ~28,6 nM; mysz GLP-1R: ~25,1 nM Biomol GmbH - Life Science Shop+1
- Stymuluje wydzielanie insuliny w wyspach trzustkowych: EC50 ≈ 5,2 nM (mysz) Biomol GmbH - Life Science Shop
● Korzyści metaboliczne wykraczające poza obniżenie poziomu glukozy
Poza kontrolą poziomu glukozy, aktywność GCGR leku Mazdutide wspomaga zwiększenie wydatku energetycznego, lipolizę i poprawę metabolizmu tłuszczów w wątrobie. Książka chemiczna+1
● Potencjał kliniczny
Klinicznie, w badaniach na ludziach wykazano znaczne zmniejszenie masy ciała leku Mazdutide.
● Dobra tolerancja w modelach badawczych
Dane przedkliniczne i wczesne badania u ludzi sugerują, że jest on dość dobrze tolerowany. Zgłaszane działania niepożądane obejmują głównie zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, biegunka) i przyspieszenie akcji serca, ale są one w większości przemijające i możliwe do opanowania.
| Parametr | Opis |
| Numer CAS | 2259884-03-0 |
| Nazwa produktu | Mazdutyd (IBI-362; LY-3305677) |
| Formuła molekularna | C₂₁₀H₃₂₂N₄₆O₆₇ |
| Masa cząsteczkowa | ~4563,06 Da |
| Sekwencja peptydowa | His-{Aib}-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Glu-Lys-Lys-Ala-Lys-{AEEA-AEEA-γGlu-Nonadekanowy kwas}-Glu-Phe-Val-Glu-Trp-Leu-Leu-Glu-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-NH₂ |
| Wygląd | Liofilizowany proszek o barwie białej do białawej |
| Przechowywanie | ≤ –20°C, chronić przed światłem, sucho |
| Specyfikacja | Opcja / Wartość |
| Czystość | ≥ 98% (HPLC) |
| Formularz | Liofilizowany proszek |
| Rozmiary fiolek | Zwykle 1 mg, 5 mg, 10 mg (w zależności od dostawcy) |
| Opakowanie | Zamknięte fiolki, w razie potrzeby kontrola wilgotności/tlenu |
| Okres przydatności do spożycia | ~24 miesiące w zalecanych warunkach przechowywania (różni się w zależności od dostawcy) |
1. Badania nad otyłością i utratą wagi
Trwają badania nad lekiem Mazdutide w leczeniu otyłości, ponieważ jego podwójny mechanizm GLP-1R/GCGR może wspomagać utratę tkanki tłuszczowej i zmniejszać apetyt, jednocześnie zwiększając wydatek energetyczny.
2. Badania nad cukrzycą typu 2 (T2D).
Służy także do modelowania i badania kontroli glikemii, wydzielania insuliny i metabolizmu glukozy w T2D, wykorzystując aktywację GLP-1R i działanie insulinotropowe.
3. Metabolizm wątroby i badania nad NAFLD
Ponieważ aktywacja receptora glukagonu pomaga regulować metabolizm tłuszczów w wątrobie, Mazdutide może być przydatny w badaniach nad niealkoholową stłuszczeniową chorobą wątroby (NAFLD) i stłuszczeniem.
4. Badanie ryzyka kardio-metabolicznego
Jego wpływ na zdrowie metaboliczne (lipidy, enzymy wątrobowe, skład ciała) sprawia, że Mazdutide jest przydatny w badaniu kardiometabolicznych czynników ryzyka w badaniach przedklinicznych lub translacyjnych.
5. Rozwój nowych terapii peptydowych
Jako długo działający agonista działający na receptory, Mazdutide zapewnia szablon do projektowania leków peptydowych nowej generacji o podwójnym działaniu receptorowym i ulepszonej farmakokinetyce.
